Що таке S-4 (Andrarine)

S-4, продається якандарін, є пероральним біодоступним нестероїдним селективним модулятором андрогенних рецепторів (SARM).Андарин є частковим агоністом андрогенних рецепторів.

S-4, як і інші SARMS, були розроблені на початку 2000-х років у спробі подолати фармакологічні та фармакокінетичні обмеження стероїдних агоністів андрогенних рецепторів (тобто тестостерону та DHT), які, як відомо, пов’язані із захворюваннями печінки та серця.

Сполуку S-4 використовували в дослідженнях на тваринах, але від неї відмовилися перед будь-якими клінічними випробуваннями фази I на людях через порушення зору.Ці ефекти виникають, коли молекула S-4 зв’язується з рецепторами в оці;чим агресивніше зв'язування, тим більше дискомфорту ви відчуваєте.Виявилося, що порушення зору настільки поширені через унікальну механічну дію препарату, що випробування були припинені.

ЯкS4Andarine Робота

Один із запропонованих механізмівS4, полягає в тому, що він повністю блокує зв’язування ДГТ.Дигідротестостерон (ДГТ, 5α-дигідротестостерон, 5α-ДГТ, андростанолон або станолон) є ендогенним андрогенним статевим гормоном.Порівняно з тестостероном ДГТ є значно сильнішим як агоніст андрогенного рецептора.

S-4 має високу афінність зв'язування з рецептором андрогену (AR).Дослідження показали, що S-4 є менш сильним і ефективним, ніж тестостерону пропіонат (TP) щодо андрогенної активності, але його анаболічна активність була подібною або більшою, ніж у TP.

S-4 є повним агоністом андрогенних рецепторів у м’язовій тканині та частковим агоністом простати.Таким чином, S-4 потужно стимулює ріст м'язів, але не здатний підтримувати розмір простати.Тестостерон однаковою мірою стимулює ріст м'язів і простати.S-4 викликає значне пригнічення лютеїнізуючого гормону (ЛГ) або фолікулостимулюючого гормону.

S-4 (андарін) Переваги

Хоча було проведено багато дослідницьких досліджень, інші дослідження тривають і знаходяться на ранніх стадіях розробки.Розробка SARMS для клінічного та терапевтичного використання як альтернативи андрогену є перспективною на основі доклінічних даних.

На відміну від анаболічних стероїдів, які зв’язуються з рецепторами андрогенів у багатьох тканинах по всьому тілу, окремі SARMs вибірково зв’язуються з рецепторами андрогенів у певних тканинах, але не в інших.Тим не менш, вони все ще демонструють андрогенну та анаболічну дію.

SARMS не є анаболічними стероїдами;скоріше, вони є синтетичними лігандами, які зв’язуються з рецепторами андрогенів.Залежно від молекулярної структури вони діють як агоністи, часткові агоністи та антагоністи.Таким чином, SARMS вибірково модулюють або опосередковують корегулятори та транскрипційні фактори або сигнальні каскадні білки для сприяння анаболічній активності.

Дослідження показали, що S-4 є повним агоністом рецепторів андрогенів у м’язовій тканині та частковим агоністом у простаті, що робить його ідеальним кандидатом в якості альтернативи стероїдним агоністам рецепторів андрогенів (тобто тестостерону та ДГТ) через супутні побічні ефекти. на печінку, серце та фертильність.

Слід зазначити, що хоча SARMS, як S4, підвищують активність андрогенів, він не є життєздатним кандидатом для замісної гормональної терапії, оскільки він не ароматизується в естроген.